近日，西安某公司申報的肝靶向1.1類化學新藥甲磺酸帕拉德福韋（Pradefovirmesylate），獲得國家食品藥品監(jiān)管總局批準，正式進入國內(nèi)臨床研究。據(jù)悉，該藥是世界上首個乙肝靶向治療新藥。
 

    該公司與美國Ligand公司合作，開發(fā)了HepDirectTM前藥技術，建立了肝靶向技術平臺。該靶向技術已在美、德、英、中等13個國家獲得專利授權。

    HepDirectTM能夠?qū)⑺幬锒ㄏ蛲斗诺礁闻K，其原理是采用一種化學修飾的方法，滅活藥物的生物特性，直至其到達肝臟，被肝臟的特異性酶（P450）識別并切斷，使活性藥物濃集于肝臟。

    2005年進入中國市場的阿德福韋酯可抑制乙肝病毒DNA的復制，具有良好的抗耐藥性，但其抗乙肝病毒效率低、速度慢、腎毒性大。為了提高阿德福韋酯抗病毒效率，降低腎毒性，上述兩家公司采用HepDirectTM專利技術，開發(fā)了阿德福韋酯中間體阿德福韋（PMEA）的前藥——帕拉德福韋。該藥提高了抗病毒效率，抗耐藥性更強，同時解決了阿德福韋酯腎毒性大的問題。

    在美國、新加坡、韓國和我國**的21個臨床試驗中心完成的Ⅱ期臨床試驗顯示，帕拉德福韋的療效是阿德福韋酯的近3倍，且對拉米夫定和恩替卡韋耐藥的患者應答率高。該藥與目前的一線用藥恩替卡韋、富馬酸替諾福韋酯相比療效相當，且臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)慢性乙肝感染相應表現(xiàn)已外的肝功能異常。這些都表明帕拉德福韋的安全性和耐受性良好。