我國成人中糖尿病患病率為11.6%。平均每10個(gè)成年人中就有1人患有糖尿病，其中2型糖尿病約占糖尿病病人總數(shù)的90%，發(fā)病人數(shù)還在不斷增加。血糖控制不佳會(huì)導(dǎo)致不可逆的微血管和大血管并發(fā)癥如視力下降、失明、腎功能不全、外周神經(jīng)病變、心肌梗死、中風(fēng)和截肢等。

糖尿病發(fā)病率高、隱匿性強(qiáng)、并發(fā)癥嚴(yán)重，這三大特征嚴(yán)重威脅著人類的健康。目前針對(duì)糖尿病的治療方案較多，新型降糖類藥物的開發(fā)除有效控制血糖外，也在探索對(duì)糖尿病患者在減輕體重、降低心血管風(fēng)險(xiǎn)、保護(hù)腎臟等方面的額外獲益。

目前治療糖尿病的藥物種類比較多，不同種類的降糖藥各有優(yōu)缺點(diǎn)，應(yīng)根據(jù)患者特點(diǎn)確定合適的治療方案。以GLP-1受體激動(dòng)劑為代表的新型降糖藥物，除了有效控制血糖外，還具有減輕體重、降低心血管風(fēng)險(xiǎn)、保護(hù)腎臟等額外獲益。

IBI362是GLP-1R和GCGR的雙重激動(dòng)劑，雙靶激動(dòng)的協(xié)同作用或可達(dá)到比GLP-1R激動(dòng)劑更顯著的降糖、減重、改善肝臟脂肪代謝及潛在的心腎獲益。IBI362在中國2型糖尿病患者中的Ib期研究結(jié)果初步驗(yàn)證了其良好的安全性/耐受性及出色的療效。

近日，信達(dá)生物制藥（蘇州）有限公司正在開展一項(xiàng)在二甲雙胍單藥治療或二甲雙胍聯(lián)合鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）抑制劑/磺脲類藥物治療血糖控制不佳的中國2型糖尿病受試者中比較IBI362和度拉糖肽的有效性和安全性的多中心、隨機(jī)III期臨床研究。

IBI362是信達(dá)生物制藥與禮來制藥共同推進(jìn)的一款胃泌酸調(diào)節(jié)素創(chuàng)新化合物（OXM3），是具有同類最優(yōu)潛力的胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和胰高血糖素受體雙重激動(dòng)劑分子。

作為一種與哺乳動(dòng)物胃泌酸調(diào)節(jié)素類似的長(zhǎng)效合成肽，IBI362利用脂肪酰基側(cè)鏈延長(zhǎng)作用時(shí)間，允許每周給藥一次。IBI362的作用被認(rèn)為是通過胰高血糖素樣肽-1受體(GLP-1R)和胰高血糖素受體(GCGR)的結(jié)合和激活介導(dǎo)的，與OXM具有相似作用機(jī)制，因此預(yù)計(jì)其可以改善葡萄糖耐量并減輕體重。

除了GLP-1R激動(dòng)劑具有的促進(jìn)胰島素分泌、降低血糖和減輕體重等作用外，IBI362還可能通過GCGR的激活具有增加能量消耗和改善肝臟脂肪代謝等效應(yīng)。通過開發(fā)同時(shí)激動(dòng)多個(gè)與代謝相關(guān)的靶點(diǎn)來治療代謝性疾病是目前國際上新藥研發(fā)最新的趨勢(shì)。