治療心功能不全的藥物

1.西地蘭（毛花苷丙、毛花洋地黃苷）

藥理及應用：口服經(jīng)2小時見效，作用維持3～6天；靜脈注射開始作用為5～30分鐘，作用維持2～4天。臨床用于急性和慢性心力衰竭、心房顫動和陣發(fā)性室上性心動過速。

用法：緩慢全效量：口服：一次0.5mg，一日4次。維持量：一般為一日1mg，2次分服。靜脈注射：成人常用量，全效量1～1.2mg，首次劑量0.4～0.6mg；2～4小時后可再給予0.2～0.4mg，用葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。

注意：過量時可有惡心、食欲不振、頭痛、心動過緩、黃視等。

制劑：片劑：每片0.5mg。注射液：每支0.4mg（2ml）。

貯法：避光密閉保存。

2.地高辛

藥理及應用：臨床適用于各種急性和慢性心功能不全以及室上性心動過速、心房顫動和撲動等。通?？诜?，對嚴重心力衰竭患者則采用靜脈注射。

用法：全效量：成人口服1～1.5mg；于24小時內(nèi)分次服用。小兒2歲以下0.06～0.08mg/kg，2歲以上0.04～0.06mg/kg。不宜口服者亦可靜脈注射，臨用前，以10%或25%葡萄糖注射液稀釋后應用，常用量靜脈注射一次0.25～0.5mg，極量，一次1mg。

維持量：成人每日0.125～0.5mg，分1～2次服用：小兒為全效量的1/4。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)6～7天也能在體內(nèi)達到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒者，開始不必給予全效量，可逐日按5.5ug/kg給藥，也能獲得滿意的療效，并能減少中毒發(fā)生率。

注意：過量時可有惡心、嘔吐、食欲不振、心動過緩、室性期前收縮、二聯(lián)律等，由于蓄積性小，一般于停藥后1～2天消失。近期用過其他洋地黃類強心苷者慎用。不宜與酸、堿類配伍。其余見洋地黃。禁與鈣注射劑合用。嚴重心肌損害及腎功能不全者慎用。

藥物相互作用：新霉素、對氨水楊酸會減少地高辛的吸收。紅霉素、奎尼丁、維拉帕米、胺碘酮則能使地高辛血中濃度提高。

制劑：片劑：每片0.25mg。注射液：0.5mg（2ml）。

貯法：避光避潮，貯于干燥陰涼處。

擴血管藥物

1.硝普鈉

用法：硝普鈉100mg+5%葡萄糖50ml液體中，通過微量注射泵輸入。起始量為0.5～1μg/kg?min，根據(jù)臨床情況逐漸追加藥量，直至出現(xiàn)滿意的臨床效應。極量是400ug/kg?min。

副作用：血壓下降、鼻塞、胃腸道反應、氰化物中毒。

2.硝酸甘油

藥理及應用：

可直接松弛血管平滑肌特別是小血管平滑肌，使周圍血管擴張，外周阻力減小，回心血量減少，心排血量降低，心臟負荷減輕，心肌氧耗量減少，因而心絞痛得到緩解。此外尚能促進側(cè)枝循環(huán)的形成。主要用于防治心絞痛。

用法：

硝酸甘油20mg＋5%葡萄糖16ml液體中，通過微量注射泵輸入。起始量為0.2μg/kg?min?；蛴?%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注，開始劑量為5ug/min，最好用輸液泵恒速輸入。

用于降低血壓或治療心力衰竭，可每3～5分鐘增加5ug/min，如在20ug/min時無效可以10ug/min遞增，以后可20ug/min?；颊邔Ρ舅幍膫€體差異很大，靜脈滴注無固定適合劑量，應根據(jù)個體的血壓、心率和其他血流動力學參數(shù)來調(diào)整用量。

注意：

（1）用藥后有時出現(xiàn)頭脹、頭內(nèi)跳痛、心跳加快，甚至昏厥。初次用藥可先含半片，以避免和減輕副作用；

（2）心絞痛發(fā)作頻繁的病人，在大便前含服，可預防發(fā)作；

（3）本藥不可吞服；

（4）青光眼病人忌用；

（5）長期連續(xù)服用可產(chǎn)生耐受性；

（6）與普萘洛爾聯(lián)合應用，可有協(xié)同作用，并互相抵消各自缺點。但后者可引起血壓下降，從而導致冠脈流量減少，有一定危險，須加注意。

禁忌：

禁用于心肌梗塞早期（有嚴重低血壓及心動過速時）、嚴重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非（萬艾可）的患者，后者增強硝酸甘油的降壓作用。

注意事項：

（1）應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導致耐受現(xiàn)象。

（2）小劑量可能發(fā)生嚴重低血壓，尤其在直立位時。

（3）應慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。

（4）發(fā)生低血壓時可合并心動過緩，加重心絞痛。

（5）加重肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛。

（6）易出現(xiàn)藥物耐受性。

（7）如果出現(xiàn)視力模糊或口干，應停藥。

（8）劑量過大可引起劇烈頭痛。

（9）靜脈滴注本品時，由于許多塑料輸液器可吸附硝酸甘油，因此應采用非吸附本品的輸液裝置，如玻璃輸液瓶等。

（10）靜脈使用本品時須采用避光措施。

藥物過量：

過量可引起嚴重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導阻滯、心悸、循環(huán)衰竭導致死亡、暈厥、持續(xù)搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、惡心與嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。

3.硝酸異山梨酯

藥理及應用：

作用與硝酸甘油相似，但較持久（能維持4小時以上），口服后半小時見效，含服2～3分鐘見效。因此舌下含服用于急性心絞痛發(fā)作，口服用于預防發(fā)作。常與普萘洛爾合用。因不易在空氣中變性，故便于保管和攜帶。

用法：

緩解心絞痛，舌下給藥，一次5mg。預防心絞痛，口服：一日2～3次，一次5～10mg，一日10～30mg。靜脈滴注，2mg/小時。噴霧吸入，每次1.25～3.75mg。

靜脈滴注：最適濃度：1支10ml/瓶注入200ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖液中，或者5支5ml/瓶注入500ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖液中，振搖數(shù)次，得到50ug/ml的濃度；亦可用10ml/瓶5支注入500ml輸液中，得到100ug/ml的濃度。

藥物劑量可根據(jù)病人的反應調(diào)整，靜脈滴注開始劑量30ug/min，觀察0.5～1小時，如無不良反應可加倍，一日1次，10天為一療程。

禁忌：

禁用于貧血、頭部創(chuàng)傷、腦出血、嚴重低血壓或血容量不足和對硝酸鹽類藥物敏感的患者。

4.酚妥拉明

作用：

α受體阻滯劑，對血管平滑肌有直接松弛作用，對動脈、靜脈均有擴張作用，對小動脈的作用強于小靜脈，通過降低射血阻抗和減低充盈壓而影響右心室功能。

用法用量：

控制嗜鉻細胞瘤所引起的高血壓危象。在外科手術前，或在引入麻醉劑、插管術期間，或外科切除腫瘤期間，為了控制高血壓危象，需靜脈注射2～5mg本品，若有需要則重復注射。在此同時須監(jiān)視血壓變化。

迅速注入本品，在頭3分鐘內(nèi)每隔30秒記錄一次血壓，在其后的7分鐘內(nèi)每隔60秒記錄一次血壓?；蚍油桌?0mg＋5%葡萄糖18ml液體中，通過微量注射泵輸入。起始量為0.2μg/kg?min。

抗休克的血管活性藥

1.去甲腎上腺素

藥理及應用：

主要激動α受體，對β受體激動作用很弱，具有很強的血管收縮所用，使全身小動脈與小靜脈都收縮（但冠狀血管擴張），外周阻力增高，血壓上升。興奮心臟及抑制平滑肌的作用都比腎上腺素弱。

臨床上主要利用它的升壓作用，靜脈滴注用于各種休克（但出血性休克禁用），以提高血壓，保證對重要器官（如腦）的血液供應。使用時間不宜過長，否則可引起血管持續(xù)強烈收縮，使組織缺氧情況加重。應用酚妥拉明以對抗過分強烈的血管收縮作用，常能改善休克時的組織血液供應。

用法：

（1）靜脈滴注：臨用前稀釋，每分鐘滴入4～10ug，根據(jù)病情調(diào)整用量?？捎?～2mg加入生理鹽水或5％葡萄糖100ml內(nèi)靜脈滴注，根據(jù)情況掌握滴注速度，待血壓升至所需水平后，減慢滴速，以維持血壓于正常范圍。如效果不好，應換用其他升壓藥。對危急病例可用1～2mg稀釋到10～20ml，徐徐推入靜脈，同時根據(jù)血壓以調(diào)節(jié)其劑量，俟血壓回升后，再用滴注法維持。

（2）口服：治上消化道出血，每次服注射液1～3ml（1～3mg），一日3次，加入適量冷鹽水服下。

2.腎上腺素

藥理、應用及用法：

對α和β受體都有激動作用，使心肌收縮力加強，心率加快，心肌耗氧量增加，使皮膚、粘膜及內(nèi)臟小血管收縮，但冠狀血管和骨骼肌血管則擴張。對血壓的影響與劑量有關，在常用劑量下，收縮壓上升而舒張壓并不升高，劑量增大時，收縮壓與舒張壓均上升。此外還有松弛支氣管和胃腸道平滑肌的作用。

常用量：

皮下注射，一次0.25～1mg；心室內(nèi)注射，一次0.25～1mg。極量：皮下注射，一次1mg。

臨床用于：

（1）搶救過敏性休克：皮下注射或肌內(nèi)注射0.5～1mg，也可用0.1～0.5mg緩慢靜脈注射（以0.9%氯化鈉注射液稀釋到10ml）。如療效不好，可改用4～8mg靜脈滴注（溶于5%葡萄糖液500～1000ml）。

（2）搶救心臟驟停。

（3）治療支氣管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25～0.5mg，3～5分鐘即見效，但僅能維持1小時。必要時可重復注射1次。

3.去氧腎上腺素（新福林，苯腎上腺素）

藥理及應用：

主要激動α受體，有明顯的血管收縮作用。作用與去甲腎上腺素相似，但較弱而持久，毒性較小?？煞瓷涞嘏d奮迷走神經(jīng)，使心率減慢，并有短暫的散瞳作用。對心肌無興奮作用。臨床上用于感染中毒性及過敏性休克、室上性心動過速、防治全身麻醉及腰麻時的低血壓、散瞳檢查。

用法：

常用量：肌內(nèi)注射，一次2～5mg；靜脈滴注，一次10～20mg，稀釋后緩慢滴注。極量：肌內(nèi)注射，一次10mg；靜脈滴注，每分鐘0.1mg。

注意：

甲狀腺功能亢進癥、高血壓、心動徐緩、動脈硬化、器質(zhì)性心臟病及糖尿病患者慎用。

4.多巴胺

作用：

擬交感神經(jīng)藥。興奮α、β及多巴胺受體。小劑量 1～5μg/ kg?min，興奮多巴胺受體，使冠狀動脈、腎及內(nèi)臟血管擴張，改善心肌血液供應，增加腎血流量，達到利尿作用。

中劑量 5～15μg/kg?min，興奮β受體，使心肌收縮力增強，心輸出量增多，心率加快。

大劑量＞15μg/kg?min，興奮α受體，使外周血管收縮，血壓升高。

用法：

多巴胺200mg＋5%葡萄糖20ml體液中，通過微量注射泵輸入。

副作用：

血壓升高、惡心、嘔吐、頭痛、心律紊亂。

5.間羥胺

藥理及作用：

主要激動α受體，升壓效果比去甲腎上腺素稍弱，但較持久，有中等度加強心臟收縮的作用，無局部刺激，供皮下注射，肌內(nèi)注射及靜脈注射?？稍黾幽X及冠狀動脈的血流量，肌內(nèi)注射后，5分鐘內(nèi)血壓升高，可維持1.5～4小時之久。靜脈滴注1～2分鐘內(nèi)即可顯效。適用于各種休克及手術時低血壓。在一般用量下，不致引起心律失常，因此也可用于心肌梗死性休克。

用法：

常用量：肌內(nèi)注射，一次10～20mg，靜脈滴注，一次10～40mg，稀釋后緩慢滴注，如以15～100mg加入0.9%氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖溶液250～500ml中靜脈滴注，每分鐘20～30滴，用量及滴速隨血壓情況而定。

極量：靜脈滴注，一次100mg（每分鐘0.2～0.4mg）。

注意：

（1）不可與環(huán)丙烷、氟烷等藥品同時使用，因易引起心律失常。

（2）對甲狀腺功能亢進癥、高血壓、充血性心力衰竭及糖尿病患者慎用。

（3）有蓄積作用，如用藥后血壓上升不明顯，必須觀察10分鐘以上，才決定是否增加劑量，以免貿(mào)然增量致使血壓上升過高。

（4）連用可引起快速耐受性。

（5）不宜與堿性藥物共同滴注，因可引起分解。

制劑：

注射液：每支10mg（間羥胺）（1ml）；50mg（間羥胺）（5ml）。

6.多巴酚丁胺

作用：

擬交感神經(jīng)藥。主要興奮β受體，對α受體有輕度興奮作用。輔助心臟做功，增加心肌收縮力和每搏心輸出量，使心率加快。

小劑量：1～5μg/kg?min，為正性肌力作用；

中劑量：5～15μg/kg?min，為正性肌力作用，使心率加快；

大劑量：＞15μg/kg?min，心率增快，血壓升高，外周阻力增大；

用法：

多巴酚丁胺200mg＋5%葡萄糖20ml液體中，通過微量注射泵輸入。

副作用：

心律紊亂、心絞痛、頭痛、胃腸道反應。、

抗心律失常藥

1.利多卡因

藥理及應用：

屬Ib類抗心律失常藥。主要作用于浦氏纖維和心室肌，抑制Na＋內(nèi)流，促進K＋外流；降低4相除極坡度，從而降低自律性；明顯縮短動作電位時程，相對延長有效不應期及相對不應期；降低心肌興奮性；減慢傳導速度；提高室顫閾。

本品靜脈注射后15分鐘左右生效，2小時達峰效應。與血漿蛋白結合率50％～80％。t1/2為1～2小時。在肝內(nèi)被代謝，代謝物仍具藥理活性。由腎排泄，原形藥約10％。

本品適用于心肌梗死、洋地黃中毒、銻劑中毒、外科手術等所致的室性早搏、室性心動過速和心室顫動。靜脈注射，1～2mg/kg，繼以0.1％溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。也可肌內(nèi)注射，4～5mg/kg，60～90分鐘重復一次。

不良反應：

常見的不良反應有頭暈、嗜睡、欣快、惡心、嘔吐、吞咽困難、煩躁不安等。劑量過大時可引起驚厥及心跳驟停。嚴重房室傳導阻滯、室內(nèi)傳導阻滯者禁用。與奎尼丁、普魯卡因胺、普萘洛爾、美西律和妥卡胺合用時，本品的毒性增加，甚至引起竇性停搏。

制劑：

常用的制劑為注射液：每支0.1g（5ml）；0.4g（20ml）

2.慢心律（美西律）

藥理及應用：

屬Ib類抗心律失常藥。具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較小。主要用于急、慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心動過速、心室顫動及洋地黃苷中毒引起的心律失常。

用法：

（1）口服一次50～200mg，一日150～600mg，或每6～8小時1次。以后可酌情減量維持；

（2）靜脈注射開始量100mg，加入5%葡萄糖液20ml中，緩慢靜脈注射（3～5分鐘）。如無效，可在5～10分鐘后再給50～100mg 1次。然后以1.5～2mg/min的速度靜脈滴注，3～4小時后滴速減至0.75～1mg/min，并維持24～48小時。

注意：

可有惡心、嘔吐、嗜眠、心動過緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等。大劑量可引起低血壓、心動過緩、傳導阻滯等。

制劑：

片劑：每片50mg；100mg；250mg；

膠囊劑：每膠囊50mg；100mg；400mg；

注射液：100mg（2ml）。

3.心律平（普羅帕酮）

藥理及應用

（1）對心血管系統(tǒng)的作用它是一類新型結構的抗心律失常藥。它屬于第一類（即直接作用于細胞膜的）抗心律失常藥。它既作用于心房、心室（主要影響浦金野纖維，對心肌的影響較?。沧饔糜谂d奮的形成及傳導。臨床資料表明，治療劑量（口服300mg及靜脈注射30mg）時可降低心肌的應激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長心房及房室結的有效不應期。它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。

抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競爭性β阻斷作用有關。它尚有微弱的鈣拮抗作用（比維拉帕米弱100倍），并能干擾鈉快通道。

尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少搏出量，其作用均與用藥的劑量成正比。

它還有輕度降壓和減慢心率作用。

（2）離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。

（3）它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。

口服后自胃腸道吸收良好，服后2～3小時抗心律失常作用達峰效。作用可持續(xù)8小時以上，其t1/2為3.5～4小時。

適用于預防或治療室性或室上性異位搏動，室性或室上性心動過速，預激綜合征，電轉(zhuǎn)復律后室顫發(fā)作等。經(jīng)臨床試用，療效確切，起效迅速，作用時間持久，對冠心病、高血壓所引起的心律失常有較好的療效。

用法

口服：一次100～200mg，一日3～4次。治療量，一日300～900mg，分4～6次服用。維持量，一日300～600mg，分2～4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在飯后與飲料或食物同時吞服，不得嚼碎。

必要時可在嚴密監(jiān)護下緩慢靜脈注射或靜脈滴注，1次70mg，每8小時1次。一日總量不超過350mg。

注意

（1）不良反應較少，主要者為口干、舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反應還有頭痛、頭暈、閃耀；其后可出現(xiàn)胃腸道障礙，如惡心、嘔吐、便秘等；

（2）有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應。有報道個別病人出現(xiàn)房室傳導阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時間延長等。

（3）心肌嚴重損害者慎用。

（4）竇房結功能障礙，嚴重房傳導阻滯、雙束支傳導阻滯、心源性休克禁用；嚴重的心動過緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。

（5）如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導高度阻滯時，可靜脈注射乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。

制劑：

片劑：每片50mg；100mg；150mg；

注射液：每支17.5mg（5ml）；35mg（10ml）

4.胺碘酮（乙胺碘呋酮、可達龍）

藥理及應用

原為抗心絞痛藥物，具有選擇性冠狀動脈擴張作用，能增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量。近年發(fā)現(xiàn)具有抗心律失常作用，屬Ⅲ類藥物，能延長房室結、心房和心室肌纖維的動作電位時程和有效不應期，并減慢傳導。

臨床適用于室性和室上性心動過速和早搏、陣發(fā)性心房撲動和顫動、預激綜合征等。也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗死的心律失常患者。對其他抗心律失常藥如丙吡胺、維拉帕米、奎尼丁、β受體阻滯劑無效的頑固性陣發(fā)性心動過速常能奏效。此外，還用于慢性冠脈功能不全和心絞痛。

適應癥

當不宜口服給藥時應用本品治療嚴重的心律失常，尤其適用于下列情況：房性心律失常伴快速室性心律；W-P-W綜合征的心動過速；嚴重的室性心律失常。

用法用量

(1)靜脈滴注：負荷劑量：通常劑量為5mg/公斤體重于葡萄糖溶液中，最好用電子泵，在20分鐘至2小時內(nèi)滴注，24小時內(nèi)可重復2～3次。

本品的作用時間短，要求持續(xù)滴注。

維持劑量：10～20mg/kg/天（通常600～800mg/24小時，可增至1.2g/24小時），加入250ml葡萄糖溶液維持數(shù)日。

(2)口服：一次0.1～0.2g，一日1～4次?；蜷_始每次0.2g，一日3次，飯后服；3天后改用維持量，每次0.2g，一日1～2次。

注意：

（1）不良反應主要有胃腸道反應（食欲不振、惡心、腹脹、便秘等）及角膜色素沉著偶見皮疹及皮膚色素沉著，停藥后可自行消失。

（2）房室傳導阻滯、心動過緩甲狀腺功能障礙及對碘過敏者禁用；僅使用等滲葡萄糖溶液配制；由于藥學原因，500ml中少于2支注射液的濃度不宜使用；不要向輸液中加入任何其他制劑；從靜脈滴注第一天起同時接受口服治療（每天3片）。劑量可增至每天4～5片。

在應用PVC材料或器材時，胺碘酮溶液可使酞酸二乙酯（DEHP）釋放到溶液中，為了減少病人接觸DEHP，建議應用不含DEHP的PVC或玻璃器具，于應用前臨時配制和稀釋可達龍的輸注溶液。

禁忌：

本品在如下情況下禁用：竇性心動過緩和竇房阻滯，病人未安置人工起搏器；病竇綜合征，病人未安置人工起搏器（有竇性停搏的危險）；高度傳導障礙，病人未安置人工起搏器；甲狀腺機能亢進，因為胺碘酮可能加重癥狀；已知對碘或?qū)Π返馔^敏；妊娠4～9個月；循環(huán)障礙；嚴重低血壓；3歲以下兒童（因含有苯醇）；哺乳期；

制劑：

片劑：每片0.2g。膠囊劑：每膠囊0.1g；0.2g。注射液：每支150mg（3ml）

貯藏：

應貯存于25℃以下，避光保存。

5.艾司洛爾

藥理：

選擇性阻斷β1受體，內(nèi)在擬交感活性較弱。作用僅為普萘洛爾的1/30，但作用迅速而短暫。

應用及用法：

用于室上性快速型心律失常的緊急狀態(tài)，靜脈滴注，50～150ug/kg。也可用于迅速控制術后高血壓，先以300ug/kg于1分鐘內(nèi)滴注，然后以每分鐘50ug/kg滴注以維持。

制劑：

注射液：2.5g（10ml）；0.1g（10ml）。

注意：

多見低血壓狀態(tài)。

來源 | 醫(yī)護坊

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