4.禁忌證

    心源性休克；原有Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯（未安裝起搏器者）；已知對本藥過敏者；病竇綜合征。前列腺肥大、輕度心力衰竭慎用。

    5.劑量、用法

    50～100mg稀釋后靜注，5～10min內(nèi)緩慢注完，必要時45～60min后可再給1次；靜滴，100～200mg以5%葡萄糖液500ml稀釋，速度不宜太快，一般0.5～1mg/kg·h（即20～30mg/h），每支50mg（5ml）?？诜?00～150mg，每日3次。每個膠囊為100mg或150mg。緩釋膠囊（Norpace CR）為100mg或150mg，每12h一次。

    6.不良反應(yīng)

    ①口干、視力模糊、排尿困難常見（抗膽堿作用所致）。

    ②主要副作用在心臟方面，可產(chǎn)生嚴(yán)重心力衰竭或心源性休克，慢性口服者也可發(fā)生。偶可引起多形性室性心動過速、室顫。發(fā)作前QRS增寬，QT間期延長。開始用藥即應(yīng)EKG監(jiān)測，一旦發(fā)現(xiàn)QRS增寬即應(yīng)停藥。

    ③胃腸道可發(fā)生惡心、嘔吐、腹瀉，可有肝功能損害，出現(xiàn)黃疸。

    ④神經(jīng)系統(tǒng)有頭暈、乏力、倦怠等急性精神癥狀。⑤其他如低血糖。

    7.藥物相互作用

    與Ⅰ類抗心律失常藥合用時應(yīng)防其相加作用，發(fā)現(xiàn)QRS增寬，應(yīng)停藥。與β受體阻滯劑心得安等合用，可加重負(fù)性肌力作用，誘發(fā)心衰。與地高辛合用可改善本品負(fù)性肌力作用。與苯妥英鈉合用，可加速本品代謝，應(yīng)增大劑量。

    （五）茚滿丙二胺（安搏律定，Aprindine,Aprinidine）

    1.藥理作用

    屬ⅠC類抗心律失常藥。對竇房結(jié)影響較小，減慢心房及房室傳導(dǎo)，延長A-H和A-V間期及其不應(yīng)期?？s短浦肯野纖維動作電位時間，使有效不應(yīng)期縮短，有阻斷房室旁路傳導(dǎo)作用，能延長旁路不應(yīng)期。很少影響植物神經(jīng)系統(tǒng)。靜脈用藥使心肌收縮和壓力上升速率輕度暫時降低，左心收縮及舒張末壓改變不明顯?？诜?00mg可引起血管擴(kuò)張，健康人于運(yùn)動時主動脈壓及平均壓輕度下降。

    2.藥代學(xué)

    口服吸收良好。2h達(dá)血濃度高峰。在急性心肌梗死患者，由于吸收延緩，甚至6～12h未到治療濃度。與血漿蛋白結(jié)合率高（85%～95%）。65%以原型從腎排泄、35%在肝內(nèi)代謝，首先羥基化，而后N-脫烷基。T1/2長達(dá)12～58h。有效血濃度1～2μg/ml。超過2μg/ml易有副作用。

    3.適應(yīng)癥

    對室性心律失常有效，可能優(yōu)于奎尼丁、普魯卡因胺。對室上性心律失常也有效?？深A(yù)防御激綜合征的折返性心動過速，并能降低合并房顫時的心室率。對新發(fā)生房顫、房撲，靜脈用藥有半數(shù)轉(zhuǎn)復(fù)，慢性房顫一般無效。

    4.禁忌證

    竇性心動過緩；中度、重度房室傳導(dǎo)阻滯；癲癇患者。老年，巴金森病，肝、腎功能不全者慎用。

    5.劑量、用法

    國內(nèi)常用口服。第1天，每次50mg，每日4次；第2天，每次50mg，每日3次；以后每日50mg，每日2次，或每次25mg，每日2～3次維持。也有報道首次100mg，以迅速提高血濃度，以后再按一般劑量服用。每片25mg或50mg。靜滴時首次100～200mg，用5%～10%葡萄糖液100～200ml稀釋，滴速為2.5（2～5）mg/min，必要時30min及6h可分別再給100mg，24h總量不超過300mg。次日改為口服。急診病例可在心電圖監(jiān)測下滴速可增加為10mg/min。密切觀察QRS，若增寬15%應(yīng)減慢滴速；如需靜滴維持，也須逐日減半劑量，50～100mg/d為維持劑量。

    6.不良反應(yīng)

    有效治療濃度范圍很窄，易發(fā)生不良反應(yīng)。①中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)有眩暈、感覺異常、顫抖、復(fù)視、幻覺，嚴(yán)重時可出現(xiàn)癲癇樣抽搐，停藥3～4天可恢復(fù)；②胃腸道反應(yīng)；③劑量過大或注射速度過快可引起QRS增寬，P-R間期輕度延長，停藥15～20min可逐步恢復(fù)，嚴(yán)重時可出現(xiàn)室性心動過速或室顫；④也有出現(xiàn)粒細(xì)胞減少癥（常于初始4～6周出現(xiàn)）和黃疸的報道，應(yīng)定期復(fù)查WBC、肝功能。

    （六）丙胺苯丙酮（心律平，Profafenone,Rytmonorn）

    1.藥理作用

    ①屬ⅠC類，為表面麻醉藥。降低細(xì)胞O相上升速度（Vmax），輕度延長動作電位時間和有效不應(yīng)期。一次靜脈給藥，A-H、H-V、心房、心室有效不應(yīng)期、A-V傳導(dǎo)時間均延長。QRS波群、P-R間期增寬，但多在正常范圍內(nèi)，超過正常者與劑量過大、本身有器質(zhì)性心臟病有關(guān)。QT間期延長20%左右，說明對整個傳導(dǎo)系統(tǒng)均有抑制作用，也延長旁路傳導(dǎo)。

    ②有輕度抑制心肌作用，增加舒張末期壓，減少搏出量，作用依賴劑量。

    2.藥代學(xué)

    口服后吸收良好，2～3h達(dá)高峰血濃度。呈二室模型。半減期平均3h，但在體內(nèi)代謝有強(qiáng)弱之分，T1/2長于10h者為弱代謝型，大部分為強(qiáng)代謝型。治療血藥濃度個體差異大。增加劑量，血濃度呈非線性上升。

    3.適應(yīng)癥

    對室上性和室性心律失常均有較好療效。室早有80%以上病例完全抑制，室性心動過速控制率90%以上。對抑返性室上性心動過速效果比房性心動過速為好，至少可減慢心室率。對陣發(fā)性房顫、房撲、半數(shù)可轉(zhuǎn)復(fù)，尤其WPW綜合征伴房顫時，可明顯減慢心室率，并可預(yù)防再發(fā)。

    4.禁忌證

    嚴(yán)重心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重竇緩、病竇綜合征，明顯電解質(zhì)失調(diào)，嚴(yán)重阻塞性肺病患者，明顯低血壓禁用。

    5.劑量、用法

    靜注，必要時在ECG監(jiān)護(hù)下進(jìn)行，70mg（每支70mg/20ml）于3～5min內(nèi)注入，間隔10～20min可再給一次，最大量不超過350mg。也可按0.5～1mg/kg靜注后，改口服?？诜状瘟?00～600mg，以后600～900mg/d，分2～3次服用。片劑每片為50mg或150mg。