Omarigliptin （MK-3102） 是默沙東開(kāi)發(fā)的新一代超長(zhǎng)效二肽基肽酶IV（DPP- Ⅳ）抑制劑，每周口服一次。2014年底默沙東已向日本藥品和醫(yī)療器械局（PMDA）提交了實(shí)驗(yàn)性降糖藥omarigliptin的新藥申請(qǐng)（NDA），標(biāo)志著全球首個(gè)監(jiān)管申請(qǐng)。

    默沙東在第50屆歐洲糖尿病協(xié)會(huì)（EASD）年會(huì)上公布了omarigliptin III期臨床項(xiàng)目的首個(gè)III期研究數(shù)據(jù)：評(píng)估了25mg劑量 omarigliptin（每周一次）相對(duì)于50mg劑量西格列汀（每天一次）和安慰劑的療效、安全性和耐受性。

    初步研究顯示，Omarigliptin（每周一次給藥的DPP-4抑制劑）會(huì)改善2型糖尿病患者的血糖水平。

    默沙東公司Ira Gantz博士說(shuō)道：“在這項(xiàng)研究中，與安慰劑組相比，Omarigliptin每周一次服藥25mg會(huì)顯著降低血糖水平。這種良好的耐受性一般可達(dá)到78周。”

    DPP-4抑制劑通過(guò)延長(zhǎng)腸促胰素肽類(lèi)的半衰期而發(fā)揮血糖控制作用。腸促胰素肽類(lèi)可**胰島素分泌和以一種血糖依賴(lài)的方式減少血糖釋放。

    Gantz博士和同事們用了12周的時(shí)間來(lái)研究Omarigliptin的適宜劑量并作了66周的延伸研究來(lái)評(píng)估每周一次25 mg的Omarigliptin服用量的長(zhǎng)期安全性及耐受性。

    640名2型糖尿病患者參與完成了基礎(chǔ)研究，485名患者參與了延伸研究，共有374名患者完成了延伸研究。

    8月26日在線(xiàn)發(fā)表在《糖尿病護(hù)理》（Diabetes Care）上的研究顯示，研究人員在基礎(chǔ)研究中，25 mg的omarigliptin服用量可顯著降低HbA1c水平（與安慰劑相比減少0.72%,p<0.001）。（Diabetes Care 2015 Aug 26）在延伸研究中，在18 – 46周中，服用Omarigliptin組人群的HbA1c出現(xiàn)最大程度的減少，而在之后會(huì)有些許升高。

    在第78周，Omarigliptin組43.5%的患者HbA1c <7.0%,21.7%的患者HbA1c <6.5%.在對(duì)照組/二甲雙胍組，達(dá)到上述值的人群分別為45.8% 和29.2%.

    Gantz博士解釋道：“因?yàn)檠由煅芯坎⒉环磻?yīng)12周基礎(chǔ)研究中的隨機(jī)人群，所以，兩組中的療效對(duì)比并不恰當(dāng)。此外，延伸研究療效數(shù)據(jù)的評(píng)估并沒(méi)有提前說(shuō)明。因此，延伸研究的療效數(shù)據(jù)并不應(yīng)該在組群間進(jìn)行對(duì)比。”

    所有Omarigliptin組參與者的體重都沒(méi)有明顯改變。Omarigliptin與安慰劑組，不良事件和嚴(yán)重不良事件數(shù)大體相似，包括研究者評(píng)估的藥物相關(guān)性事件和導(dǎo)致研究中止事件。所有治療組癥狀性低血糖發(fā)生率降低。

    Gantz博士補(bǔ)充道：“在過(guò)去十年，對(duì)2型糖尿病患者而言，每天服用DPP-4抑制劑這種有效的治療方式已經(jīng)形成。作為每周一次DPP-4抑制劑服用方式，Omarigliptin已經(jīng)逐步成為一種重要的2型糖尿病治療方式，尤其對(duì)那些可以選擇每周一次治療方式的患者。