美國賓夕法尼亞洲立大學(xué)農(nóng)業(yè)科學(xué)學(xué)院研究人員發(fā)現(xiàn),改造牛奶內(nèi)一種蛋白質(zhì)使其和抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物結(jié)合在一起,能夠顯著改善對艾滋病患兒的治療。相關(guān)論文最近刊登于《藥學(xué)研究》網(wǎng)絡(luò)版。
這一發(fā)現(xiàn)意義重大。據(jù)估計,全世界約有340萬兒童感染艾滋病毒。世界衛(wèi)生組織的報告稱,他們中的90%生活在資源匱乏的非洲撒哈拉沙漠以南地區(qū),在那里,抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法還沒有得到廣泛應(yīng)用。國際醫(yī)學(xué)專家相信只有不到三分之一的受感染兒童接受了抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療。
治療的復(fù)雜性在于,許多孩子對大部分抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物不耐受。其中一種最常用的藥物是蛋白酶抑制劑利托那韋(Ritonavir)。利托那韋有高親油性和低水溶性,在胃腸液中它很難溶解,生物利用度不足。用于年齡在一個月以上嬰兒治療的液體制劑中含43%的乙醇,味道糟糕,口感苦澀、藥味濃厚,還帶有燒灼感。食品科學(xué)副教授費德里科·哈特表說:“不僅于此,當(dāng)藥物與胃粘膜接觸時,利托那韋會引發(fā)惡心、嘔吐和腹瀉等癥狀。因此,我們要改進利托那韋的兒童配方,提高嬰幼兒的口服給藥效果。”
為解決這一問題,哈特將眼光投向了牛奶酪蛋白。酪蛋白聚合物被稱作酪蛋白膠束,這形成了牛奶特有的乳白色膠狀溶液。哺乳動物的酪蛋白膠束是一套自然傳輸系統(tǒng),可從母體向嬰兒傳輸氨基酸和鈣質(zhì)等營養(yǎng)物質(zhì)。哈特也研究了好幾年牛科動物的酪蛋白膠束,這些膠束能夠傳輸那些重量輕、疏水性強的低水溶性分子,利托那韋也具有這些特性。因此哈特推斷,它或許能擔(dān)負(fù)起傳輸利托那韋藥物分子的重任。
值得注意的是,哈特在研究中發(fā)現(xiàn)對牛奶進行超高壓均質(zhì)化能強化酪蛋白膠束的結(jié)合能力。普通牛奶的均質(zhì)化壓力是10到15帕斯卡,此研究中,牛奶的均質(zhì)化壓力達(dá)到400到500帕斯卡,高壓將酪蛋白膠束分離開來,并提升其中蛋白質(zhì)的結(jié)合能力,使其能夠“黏”住那些藥物分子。這樣一來,含有利托那韋的奶粉就可以作為嬰兒的藥物配方了。
目前,哈特正在用改造后的牛奶在小豬身上進行實驗,實驗已經(jīng)進行到了最后階段。他說:“盡管現(xiàn)在我們還沒有數(shù)據(jù),但我們發(fā)現(xiàn)牛奶中的蛋白質(zhì)將利托那韋進行了充分傳輸,如果這種方法奏效,我們離制出可用于疏水性藥物的配方只有一步之遙。” 不過,該研究還需要臨床實驗數(shù)據(jù)來進行確認(rèn)。美國**衛(wèi)生研究院支持了此項研究。
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